盐酸吡格列酮; 5-{4-[2-(5-乙基-2-吡...

别名: 盐酸吡格列酮;吡格列酮;皮格列酮;匹格列酮盐酸盐;盐酸皮格列酮;盐酸匹...

  1. CAS号 112529-15-4
  2. 分子式 C19H21ClN2O3S
  3. 分子量 392.89964
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商品信息

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物化性质

  • 外观:white crystals or crystalline powder
  • 密度:1.26 g/cm3
  • 熔点:193-194 oC
  • 沸点:575.4 oC at 760 mmHg
  • 闪点:301.8 oC
  • 溶解度:It is soluble in N,N-dimethylformamide, slightly soluble in anhydrous ethanol, very slightly soluble in acetone and acetonitrile, practically insoluble in water, and insoluble in ether

产品描述

吡格列酮(112529-15-4)的制法:    2-(5-乙基-2-吡啶基)乙醇和对氟硝基苯缩合,得到的化合物接着还原为胺,然后在含氢溴酸的丙酮-甲醇中重氮化,再加人丙烯酸甲酯偶合,继而和硫脲缩合环合,再水解得到吡格列酮。吡格列酮(112529-15-4)的药理毒理:    本品为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同,本品不是一个胰岛素促分泌药。    动物实验表明 ,本品可减少胰岛素抵抗的高血糖、高胰岛素因症及高三酰甘油。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。     由于本品提高了循环胰岛素的作用(即降低胰岛素抵抗),因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的动物模型的血糖。 吡格列酮(112529-15-4)的临床评价:    临床研究表明,吡格列酮可改善胰岛素抵抗患者的胰岛素敏感性,提高胰岛素对细胞的反应性,并改善体内葡萄糖平衡障碍。作用至少可持续1年,在临床对照试验中,吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用,能提高疗效。     吡格列酮的临床试验还选择了脂类异常患者,患者经吡格列酮治疗,可降低三酰甘油水平,增加HDL-C,但LDL及TC则无一致性的改变。吡格列酮(112529-15-4)的适应症:    2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。 吡格列酮(112529-15-4)的不良反应:    ①低血糖。     ②吡格列酮组贫血症发生率为1.0%,安慰剂组为0。与胰岛素联合用药,吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。与磺酰脲类联合治疗,吡格列酮组贫血症发生率为0.3%,安慰剂组为1.6%。与二甲双胍联合治疗,吡格列酮组贫血症发生率为1.2%,安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2%~4%。     ③浮肿。     ④可能引起血浆容积增加,终致前负荷诱导型心脏肥大。     ⑤ALT升高,吡格列酮组有0.26%的患者、安慰剂组有0.25的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。     ⑥未见致畸作用。 吡格列酮(112529-15-4)的注意事项:    对本品或制剂成分过敏的患者禁用。本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用,因此,不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者,用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗,可导致重新排卵。 吡格列酮(112529-15-4)的药物相互作用:     ①与含乙炔雌二醇及炔诺酮合用,可使2种激素的血浆浓度降低约30%。     ②本品对格列吡嗪、地高辛、华法林和二甲双胍无影响。     ③CYP3A4对本品的代谢有一定作用。     ④酮康唑在体外可明显抑制本品的代谢。     ⑤除膀胱外未发现其他器官有药物诱导型肿瘤。

化学数据

分子量:392.89964 [g/mol]
分子式:C19H21ClN2O3S
氢键供体数量:2
氢键受体数量:5
可旋转化学键数量:7
互变异构体数量:10
准确质量:392.096141
同位素质量:392.096141
拓扑分子极性表面积(TPSA):93.6
重原子数量:26
形式电荷:0
复杂度:466
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:1
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:2

安全信息

  • 安全说明:R36/38
  • 危险类别码:R36/38

盐酸吡格列酮; 5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯基}-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐

CAS号: 112529-15-4
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